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我室在β-內(nèi)酰胺和氟烷基硅烷的合成領域連續(xù)取得新進展

發(fā)布時間:2024-09-12瀏覽次數(shù):255


近日,我常俊標教授團隊在手性β-內(nèi)酰胺和氟烷基硅烷的合成領域取得新進展。

β-內(nèi)酰胺是一類非常重要的藥物分子骨架,被廣泛引用于抗菌、抗癌以及抗病毒藥物研發(fā)中,但其不對稱合成的方法還比較有限。該課題組基于前期碳碳鍵活化的研究基礎,最近實現(xiàn)了銠催化碳碳鍵活化合成手性β-內(nèi)酰胺的催化體系。經(jīng)去對稱化和平行動力學拆分過程分別得到不同類型的β-內(nèi)酰胺,為手性β-內(nèi)酰胺的提供了一個原子經(jīng)濟性和步驟經(jīng)濟性的方法。該工作以Enantioselective desymmetrization and parallel kinetic resolution of cyclopropanes via C–C activation: Synthesis of chiral β-lactams為題發(fā)表在國際頂級期刊《Chem》上(Chem, 2024DOI10.1016/j.chempr.2024.08.005)。

氟烷基硅烷在藥物、材料領域也有非常廣泛的應用。該課題組近期也實現(xiàn)了鎳催化氟代烯烴的區(qū)域發(fā)散氫硅化反應。利用配體調(diào)控反應的區(qū)域選擇性,分別得到不同類型的氟烷基硅烷。該工作以“Nickel-catalyzed regiodivergent hydrosilylation of α-(fluoroalkyl)styrenes without defluorination為題發(fā)表在國際頂級期刊《自然?通訊》上(Nature Communications., 202415, 6360)。

這兩部分工作都得到了國家自然科學基金委和抗病毒性傳染病創(chuàng)新藥物全國重點實驗室的大力支持。《Chem》和《Nature Communications》在國際化學研究領域擁有很高的學術影響力。河南師范大學均為第一完成單位常俊標教授和白大昌副教授為共同通訊作者

論文鏈接:https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S2451929424004200?dgcid=authorhttps://doi.org/10.1038/s41467-024-50743-w


抗病毒性傳染病創(chuàng)新藥物全國重點實驗室  白大昌 朱功名  科技處  魏然