近日,我室常俊標教授團隊在手性β-內(nèi)酰胺和氟烷基硅烷的合成領域取得新進展。
β-內(nèi)酰胺是一類非常重要的藥物分子骨架,被廣泛引用于抗菌、抗癌以及抗病毒藥物研發(fā)中,但其不對稱合成的方法還比較有限。該課題組基于前期碳碳鍵活化的研究基礎,最近實現(xiàn)了銠催化碳碳鍵活化合成手性β-內(nèi)酰胺的催化體系。經(jīng)去對稱化和平行動力學拆分過程分別得到不同類型的β-內(nèi)酰胺,為手性β-內(nèi)酰胺的提供了一個原子經(jīng)濟性和步驟經(jīng)濟性的方法。該工作以“Enantioselective desymmetrization and parallel kinetic resolution of cyclopropanes via C–C activation: Synthesis of chiral β-lactams”為題發(fā)表在國際頂級期刊《Chem》上(Chem, 2024, DOI:10.1016/j.chempr.2024.08.005)。
氟烷基硅烷在藥物、材料領域也有非常廣泛的應用。該課題組近期也實現(xiàn)了鎳催化氟代烯烴的區(qū)域發(fā)散氫硅化反應。利用配體調(diào)控反應的區(qū)域選擇性,分別得到不同類型的氟烷基硅烷。該工作以“Nickel-catalyzed regiodivergent hydrosilylation of α-(fluoroalkyl)styrenes without defluorination”為題發(fā)表在國際頂級期刊《自然?通訊》上(Nature Communications., 2024, 15, 6360)。
這兩部分工作都得到了國家自然科學基金委和抗病毒性傳染病創(chuàng)新藥物全國重點實驗室的大力支持。《Chem》和《Nature Communications》在國際化學研究領域擁有很高的學術影響力。河南師范大學均為第一完成單位,常俊標教授和白大昌副教授為共同通訊作者。
論文鏈接:https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S2451929424004200?dgcid=author;https://doi.org/10.1038/s41467-024-50743-w
(抗病毒性傳染病創(chuàng)新藥物全國重點實驗室 白大昌 朱功名 科技處 魏然)