日前，國家藥品監(jiān)督管理局發(fā)文，批準(zhǔn)了由河南師范大學(xué)化學(xué)化工學(xué)院藥物研究與開發(fā)創(chuàng)新團隊和河南知微生物醫(yī)藥有限公司聯(lián)合研發(fā)的“BTK抑制劑TM471-1膠囊”開展藥物臨床試驗。TM471-1是一款我國自主研發(fā)并擁有自主知識產(chǎn)權(quán)的1.1類創(chuàng)新藥，也是我省抗液體腫瘤領(lǐng)域首個1.1類新藥。

TM471-1是由我中心藥物研究與開發(fā)創(chuàng)新團隊姜玉欽教授、馬春華博士、張丹丹博士、徐桂清博士和何興博士等在丁清杰教授和李偉教授的指導(dǎo)下，歷經(jīng)6年時間研發(fā)出的高效、低毒的共價BTK抑制劑。團隊通過自主設(shè)計、合成300多個全新的BTK抑制劑，完成了系統(tǒng)合規(guī)的酶活性、體內(nèi)抗腫瘤活性、安全性和成藥性評價，從中篩選得到候選藥物TM471-1。以我校為第一單位申報國際新藥專利3項（WO 2020/22863A1、WO 2021/110142A1、WO 2022/012550 A1），發(fā)表高水平SCI論文2篇（J. Med. Chem. 2021, 64, 2077和Eur. J. Med. Chem. 2021, 225, 113724）。該化合物已成功轉(zhuǎn)讓給河南知微生物醫(yī)藥有限公司，并由該公司完成了臨床前試驗和臨床申報工作。

TM471-1獲批進入臨床標(biāo)志著我中心具備新藥自主創(chuàng)新能力，也是我中心進行產(chǎn)學(xué)研合作和服務(wù)地方企業(yè)的重要成果。