含有N-C(sp3)-P支架的α-氨基膦酸酯/膦氧化物在藥物開發(fā)中有著廣泛的應(yīng)用。盡管在構(gòu)建α-氨基膦酸酯/膦氧化物方面取得了顯著進(jìn)展，氘代α-氨基膦酰類化合物的合成仍然未知。自2017年氘代丁苯那嗪獲得 FDA批準(zhǔn)以來，氘代藥物技術(shù)（DDT）因其可以延長藥物的半衰期，減少有毒代謝產(chǎn)物的產(chǎn)生而備受關(guān)注。因此，開發(fā)新的高效策略來精確合成含氘有機(jī)分子具有非常重要的意義。在可見光催化下，我中心的藥物研究與開發(fā)創(chuàng)新團(tuán)隊使用氧膦化物對異氰進(jìn)行自由基加成，隨后采用水/氘代水進(jìn)行還原加H/D，實(shí)現(xiàn)了N-C(sp3)-P 和相應(yīng)氘代產(chǎn)物的快速構(gòu)建。

  相關(guān)工作以河南師范大學(xué)為第一單位發(fā)表在化學(xué)一區(qū)期刊Organic Letters上。其中，姜玉欽主任為通訊作者，馬春華為第一作者。文章鏈接：https://doi.org/10.1021/acs.orglett.3c03193