河南師范大學(xué)姜玉欽教授、馬春華博士和鄭州大學(xué)於兵教授綜述：光/電催化下2-芳基-2H-吲唑C-3位的官能團(tuán)化反應(yīng)

轉(zhuǎn)載自“有機(jī)化學(xué)CJOC” 公眾號(hào)

2H-吲唑是一種在上市藥物和生物活性分子中廣泛應(yīng)用的優(yōu)勢(shì)骨架，對(duì)其進(jìn)行直接C-H官能團(tuán)化是具有重要的理論意義和應(yīng)用價(jià)值。可見光/電催化的自由基反應(yīng)實(shí)現(xiàn)2H-吲唑C-3位直接官能團(tuán)化反應(yīng)，為該領(lǐng)域提供了一類環(huán)境友好、溫和、高效、位點(diǎn)選擇性的合成策略。近年來，有機(jī)化學(xué)工作者在該方向取得了較大進(jìn)展。

河南師范大學(xué)姜玉欽教授、馬春華博士和鄭州大學(xué)於兵教授等人以催化體系分類，對(duì)近年來光/電催化下2-芳基-2H-吲唑C-3位的官能團(tuán)化反應(yīng)進(jìn)行了綜述。其中，可見光催化體系能實(shí)現(xiàn)2-芳基-2H-吲唑的C-3位的直接膦酰化、氧烷基化、三氟甲基化、胺化、烷氧基化、芳基化、烷基化反應(yīng)等。一些電催化體系能實(shí)現(xiàn)2-芳基-2H-吲唑C-3位的直接芳基化、磺酰基化、胺化、三氟甲基化、硒基化反應(yīng)等。這些方法不僅可以應(yīng)用于藥物和天然產(chǎn)物的后期修飾，而且可被應(yīng)用于生物活性化合物的綠色合成。因此，該領(lǐng)域的研究不僅能促進(jìn)有機(jī)化學(xué)的發(fā)展，而且能為新藥研發(fā)、天然藥物結(jié)構(gòu)改造和化學(xué)工藝研究提供了新的工具。

論文的第一作者為河南師范大學(xué)本科生王丹鳳，論文通訊作者為河南師范大學(xué)姜玉欽教授、馬春華博士和鄭州大學(xué)於兵教授。

王丹鳳，汪瑾,馬春華,姜玉欽,於兵. 光/電催化下2-芳基-2H-吲唑C-3位的官能團(tuán)化反應(yīng)[J]. 有機(jī)化學(xué), doi: 10.6023/cjoc202208039. Danfeng Wang, Jin Wang, Chunhua Ma*, Yuqin Jiang*, Bing Yu*, C-3 Functionalization of 2-Aryl-2H-indazoles under Photo/Electrocatalysis, Chinese Journal of Organic Chemistry, 2022, 42, DOI: 10.6023/cjoc202208039

通訊作者簡(jiǎn)介

姜玉欽教授

河南師范大學(xué)化學(xué)化工學(xué)院

姜玉欽，河南師范大學(xué)教授，碩士研究生導(dǎo)師。2008年12月博士畢業(yè)于南開大學(xué)化學(xué)學(xué)院，河南省科技創(chuàng)新杰出青年獲得者、河南省教育廳學(xué)術(shù)技術(shù)帶頭人、河南省手性醇類藥物工程技術(shù)研究中心主任、化學(xué)制藥及生物醫(yī)用材料河南省工程實(shí)驗(yàn)室主任、河南省藥學(xué)會(huì)藥物化學(xué)專業(yè)委員會(huì)常委、新鄉(xiāng)市第九批優(yōu)秀專家。主要研究方向?yàn)樾滤幯芯颗c開發(fā)、藥物工藝優(yōu)化和合成方法學(xué)研究。目前在J. Med. Chem., Eur. J. Med. Chem., Chem. Commun., Org. Lett., Chin. J. Catal.等國(guó)際重要期刊公開發(fā)表SCI論文20余篇，授權(quán)國(guó)際靶向抗腫瘤新藥專利3件，進(jìn)入美國(guó)、歐洲、加拿大、韓國(guó)、日本等國(guó)家，獲候選藥物2個(gè)，授權(quán)中國(guó)發(fā)明專利15件，產(chǎn)業(yè)化轉(zhuǎn)化3件。