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常俊標(biāo)教授團(tuán)隊(duì)在?Journal of Medicinal Chemistry?雜志發(fā)表了題為“An O-Benzyl Phosphonamidate Prodrug of Tenofovir for the Treatment of Hepatitis B Virus Infection”的研究論文

發(fā)布時(shí)間:2023-02-09瀏覽次數(shù):78

2022年7月,,平原實(shí)驗(yàn)室主任???biāo)教授團(tuán)隊(duì)在在 Journal of Medicinal Chemistry 雜志發(fā)表了題為“An O-Benzyl Phosphonamidate Prodrug of Tenofovir for the Treatment of Hepatitis B Virus Infection”的研究論文,,設(shè)計(jì)并合成了一系列新的替諾福韋O-(取代芐基)磷酰胺前藥,,用于治療乙型肝炎病毒(HBV)感染。對(duì)結(jié)構(gòu)-活性關(guān)系的研究表明,,帶有鄰甲基芐基的化合物(1a)具有最有效的體外抗HBV活性,,耐受性良好,并且不會(huì)在動(dòng)物肝臟中引起任何壞死,、出血或炎癥反應(yīng),。進(jìn)一步的研究表明,前藥1a在治療HBV感染的靶器官肝臟中的生物活性代謝產(chǎn)物(替諾福韋二磷酸,,TFV-DP)暴露量高于等摩爾劑量的富馬酸替諾福福韋阿拉芬酰胺(TAF),。


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