5月21日,,應(yīng)我院邀請,河南大學(xué)王建紅教授為我院師生作題為“微管蛋白秋水仙堿位點(diǎn)小分子抑制劑的設(shè)計及生物活性研究”的學(xué)術(shù)報告,,報告在化學(xué)北樓E503報告廳進(jìn)行,。學(xué)院青年骨干教師和研究生參加了本場報告。報告由范學(xué)森教授主持,。
微管蛋白是普遍存在于真核細(xì)胞的重要蛋白質(zhì),,參與細(xì)胞形態(tài)維持、細(xì)胞內(nèi)物質(zhì)運(yùn)輸,、信號轉(zhuǎn)導(dǎo)和細(xì)胞有絲分裂過程,,是抗腫瘤藥物研究中的重要靶點(diǎn)蛋白。紫杉醇,、多烯紫杉醇,、長春新堿等臨床上應(yīng)用的藥物,均以微管蛋白為作用靶點(diǎn),,然而仍存在水溶性差,、易耐藥、毒副作用強(qiáng)等缺陷,。秋水仙堿位點(diǎn)是微管蛋白中的重要活性作用位點(diǎn),,基于秋水仙堿位點(diǎn)的微管蛋白聚合抑制劑顯示良好的成藥潛力,。王教授團(tuán)隊圍繞秋水仙堿位點(diǎn)開展新型微管蛋白抑制劑的設(shè)計及生物活性研究。利用傳統(tǒng)的藥物研究方法,,相繼發(fā)現(xiàn)喹唑啉衍生物和四氫喹唑啉衍生物等化學(xué)小分子結(jié)構(gòu)具有良好的微管蛋白聚合抑制和抗腫瘤細(xì)胞增殖活性,。本次報告王教授主要介紹了秋水仙堿位點(diǎn)抑制劑的設(shè)計策略和課題組近幾年的相關(guān)工作進(jìn)展。此次報告引起了學(xué)院師生的極大興趣,,在場師生踴躍提問,,與專家進(jìn)行了深入的探討和交流。
報告人簡介:
王建紅,,河南省天然藥物創(chuàng)新與轉(zhuǎn)化重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室(河南大學(xué)),,教授,博士生導(dǎo)師,,河南省高??萍紕?chuàng)新人才。研究方向主要圍繞新型微管蛋白抑制劑設(shè)計及生物活性評價和小分子檢測熒光探針的設(shè)計與評價研究,。近五年已在本領(lǐng)域重要期刊如Bioorganic Chemistry; European Journal of Medicinal Chemistry; BBA - Reviews on Cancer; Food Chemistry; Dyes and Pigments; Talanta等發(fā)表SCI論文20余篇,;已獲得國家發(fā)明專利授權(quán)4項(xiàng)。
(化學(xué)化工學(xué)院 王曼曼)