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我院在含氟基團(tuán)取代的吡啶/吡啶酮合成領(lǐng)域取得重要進(jìn)展

時間:2018-06-08瀏覽:2993設(shè)置

近日,我院河南省有機(jī)功能分子與藥物創(chuàng)新重點實驗室在銅催化肟酯參與的[3+3]環(huán)加成反應(yīng)研究取得重要進(jìn)展,一步構(gòu)建三氟甲基取代或二氟甲基取代的含氮雜環(huán)化合物,。該工作以“Redox-Divergent Synthesis of Fluoroalkylated Pyridines and 2‐Pyridones through Cu-Catalyzed N?O Cleavage of Oxime Acetates”(《通過氧化還原調(diào)控銅催化肟酯參與的環(huán)加成反應(yīng)一步合成氟烷基取代的吡啶或吡啶酮》)為題發(fā)表在國際頂尖化學(xué)類期刊《德國應(yīng)用化學(xué)》上(Angew. Chem. Int. Ed., 2018, 57, 6633-6637),。我院青年教師白大昌博士為第一作者,國家杰青、院特聘教授李興偉教授為通訊作者。

含氟基團(tuán)的引入廣泛地應(yīng)用在醫(yī)藥、農(nóng)藥以及功能材料分子的設(shè)計合成中,,而含氮雜環(huán)是一類非常重要的具有生物活性的結(jié)構(gòu)單元。該研究通過銅催化肟酯與β-CF3取代的α, β-不飽和化合物的[3+3]環(huán)加成反應(yīng),,通過反應(yīng)條件的改變能夠一步合成5類不同的含氟基團(tuán)的吡啶或吡啶酮類化合物,。反應(yīng)具有廣泛的底物適用性,產(chǎn)物可以被方便地轉(zhuǎn)化其他含氮雜環(huán)化合物,,在醫(yī)藥以及農(nóng)藥領(lǐng)域?qū)⒂袕V闊的應(yīng)用前景,。

《德國應(yīng)用化學(xué)》在國際化學(xué)研究領(lǐng)域具有很強(qiáng)的影響力,通常報道具有高度原創(chuàng)性或?qū)瘜W(xué)科學(xué)研究領(lǐng)域有廣泛影響的研究成果,。2017年公布的影響因子為11.994,。

論文鏈接:https://onlinelibrary.wiley.com/doi/abs/10.1002/anie.201802311

(化學(xué)化工學(xué)院 劉起勝 姜玉欽)


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