本發(fā)明公開了不對稱共軛加成合成光學活性β?氨基酮衍生物的方法,，屬于有機化學中技術領域。以β?酰亞胺丙烯酮1和有機硼酸2為原料,，在手性聯(lián)二萘酚類或四苯并環(huán)辛四烯類催化劑,、分子篩存在下，有機溶劑中經(jīng)過不對稱共軛加成反應得到β?氨基酮衍生物3,。本方法反應原料易得,，催化劑結構簡單,，催化效率高，反應條件溫和,，后處理簡單,。