一,、中心簡(jiǎn)介
河南省手性醇類藥物工程技術(shù)研究中心于2015年12月由河南省科技廳批復(fù),。該中心依托河南師范大學(xué)化學(xué)一級(jí)博士授權(quán)點(diǎn)和藥物化學(xué),、制藥工程兩個(gè)碩士授權(quán)點(diǎn),,聯(lián)合天方藥業(yè)有限公司、新鄉(xiāng)拓新生化股份有限公司,、河南省三生藥業(yè)有限公司,、輔仁藥業(yè)集團(tuán)有限公司和新鄉(xiāng)市高新產(chǎn)業(yè)技術(shù)開(kāi)發(fā)區(qū)而組建。
中心現(xiàn)有54人,,其中研發(fā)人員36名,,人員學(xué)術(shù)梯隊(duì)和年齡結(jié)構(gòu)合理。成員中擁有高級(jí)職稱的39人,,占72%,;擁有博士學(xué)歷36人,占67%,;是一支研發(fā)能力強(qiáng),、技術(shù)水平高、工程化實(shí)踐經(jīng)驗(yàn)豐富的研究開(kāi)發(fā)團(tuán)隊(duì),。
中心自成立以來(lái),,在學(xué)校和學(xué)院的領(lǐng)導(dǎo)下,立足我省醫(yī)藥行業(yè)發(fā)展需求,,積極與天方藥業(yè),、三生藥業(yè)、河南知微生物等合作企業(yè)開(kāi)展聯(lián)合科技攻關(guān),,結(jié)合實(shí)驗(yàn)室的高研發(fā)水平和企業(yè)的強(qiáng)產(chǎn)業(yè)化優(yōu)勢(shì),,攻克了一系列重大技術(shù)難題,取得了一批喜人的科技成果,,為合作企業(yè)帶來(lái)了上億元的年利潤(rùn),。
二、研究方向
創(chuàng)新藥物:建成具有技術(shù)先進(jìn),、配套完整,、功能齊全、綜合集成,、相互銜接,、運(yùn)行規(guī)范,形成具有創(chuàng)新能力的綜合性創(chuàng)新藥物研發(fā)平臺(tái),。研發(fā)和提供相應(yīng)關(guān)鍵技術(shù),,提供社會(huì)服務(wù)。建立集新靶點(diǎn)研究確認(rèn),、新藥設(shè)計(jì),,提高藥物研發(fā)的源頭創(chuàng)新能力;建立和完善功能配套,、相互銜接的藥物分析及質(zhì)量控制,、新制劑研究等藥物研究體系,遵循新藥研究規(guī)律,注重轉(zhuǎn)化,,高效運(yùn)行,,提高新藥集成創(chuàng)新能力。
研究?jī)?nèi)容:BTK抑制劑,;IDO/TDO抑制劑,。
大品種藥物改造:中心與省內(nèi)幾個(gè)拳頭企業(yè)合作,采用現(xiàn)代科學(xué)技術(shù)手段,,通過(guò)生產(chǎn)工藝的研究,,提高藥物生產(chǎn)的效率和質(zhì)量,有效降低藥物生產(chǎn)成本,,擴(kuò)大生產(chǎn)規(guī)模,,保障市場(chǎng)需求。
研究?jī)?nèi)容:阿托伐他汀鈣,;曲克蘆?。粡?qiáng)力霉素等,。
三,、代表性成果
成果1名稱: Protein Allostery and Conformational Dynamics,Chem. Rev., 2016, 116, 6503-6515.
簡(jiǎn)介:學(xué)術(shù)界普遍認(rèn)為蛋白的別構(gòu)調(diào)控通常是通過(guò)構(gòu)象的改變引起的,。而后來(lái)研究發(fā)現(xiàn),,構(gòu)象動(dòng)力學(xué)性質(zhì)的改變也同樣在蛋白別構(gòu)調(diào)控中發(fā)揮著重要作用。該綜述文章通過(guò)具體示例對(duì)蛋白構(gòu)象動(dòng)力學(xué)性質(zhì)在蛋白別構(gòu)調(diào)控中的作用及相關(guān)研究手段進(jìn)行了綜述,,強(qiáng)調(diào)了核磁技術(shù)和分子動(dòng)力學(xué)模擬在考察別構(gòu)調(diào)控機(jī)理中的應(yīng)用,。
成果2名稱:阿托伐他汀鈣關(guān)鍵技術(shù)研究與產(chǎn)業(yè)化
簡(jiǎn)介:新工藝將產(chǎn)品收率由45%提升到了74%,成本由6000元/公斤降低到4500元/公斤,,項(xiàng)目投產(chǎn)后生產(chǎn)總量由原來(lái)的200公斤/年提升至500公斤/年,為企業(yè)豐厚效益,。該項(xiàng)目于2013年通過(guò)河南省科技鑒定(豫科鑒委字[2013]第86號(hào))為國(guó)內(nèi)領(lǐng)先水平,,并獲得河南省科技進(jìn)步三等獎(jiǎng)。
成果3名稱:曲克蘆丁新工藝研究
簡(jiǎn)介:曲克蘆丁是一種常用的抗血栓藥物,,是天方藥物90年代的主打生產(chǎn)品種,。新工藝經(jīng)小試研究,產(chǎn)率由58%提升至72%,,并滿足新標(biāo)準(zhǔn)的指標(biāo),,成本下降近20%,具有重大的經(jīng)濟(jì)效益,。目前已按我們生產(chǎn)工藝建立年產(chǎn)500噸生產(chǎn)線,。